სიმვალიმიტი®

სიმვალიმიტი®
Симвалимит®
(Simvastatinum)
გამოყენების ინსტრუქცია
სამკურნალო საშუალების სახელწოდება
სიმვალიმიტი® შემოგარსული ტაბლეტები, 20 მგ
ზოგადი დახასიათება
საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:სიმვასტატინი (შიმვასტატინუმ)
აღწერა: მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები ღია-ვარდისფერი გარსით, განატეხზე- თეთრი.
სამკურნალო საშუალების შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 20 მგ სიმვასტატინს
დამხმარე ნივთიერებები:ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სახამებელი სიმინდის, მიკროკრისტალური ცელულოზა,მეთილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ბუთილჰიდროქსიანიზოლი, ასკორბინის მჟავა, ლიმონის მჟავას მონოჰიდრატი.
გარსი: საღებავი 85F 24678 Opadry II Pink(პოლივინილის სპირტი, ნაწილობრივ ჰიდროლიზებული; ტიტანიუმის დიოქსიდი (E 171), მაკროგოლი 3000, ტალკი, რკინის ოქსიდი შავი (E 172), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E 172), კარმოიზინი (აზორუბინი) (E 122)), კარნაუბის ცვილი
გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ჰიპოლიპიდემიური საშუალება, გმგ-კოენზიმ А რედუქტაზას ინჰიბიტორი.
კოდი ATX: C10AA01
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
სიმვალიმიტი (სიმვასტატინი) წამალი, რომელიც არეგულირებს ლიპიდების დონეს სისხლის პლაზმაში. მიეკუთვნება 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ-A კოენზიმის (გმგ-კოენზიმ А რედუქტაზას ინჰიბიტორი) რედუქტაზას ინჰიბიტორების ჯგუფს, რომლებსაც ასევე ეძახიან სტატინებს. გმგ-კოენზიმ А რედუქტაზას ბლოკირების შედეგად მუხრუჭდება გმგ-კოენზიმ А ს გადაქცევა მევალონის მჟავად, რომელიც არის ქოლესტერინის წინამორბედი და ამგვარად ქვეითდება უჯრედებში ქოლესტერინის დონე. ვინაიდან ქოლესტერინის სინთეზი ხდება ძირითადად ღვიძლში, სტატინების მოქმედების ადგილი არის ჰეპატოციტი. სტატინები აქვეითებენ პლაზმაში საერთო ქოლესტერინის, დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციას. მათ ასევე შეუძლიათ ტრიგლიცერიდების დონის დაქვეითება და მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონის მომატება. ამ ჯგუფის პრეპარატების ჰიპოლიპიდემიური მოქმედება აიხსნება კიდევ ერთი მექანიზმით. ქოლესტერინის უჯრედშიდა რეზერვების დაქვეითებისას ჰეპატოციტების მემბრანაში კომპენსატორულად მატულობს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების რეცეპტორების რაოდენობა, რაც ხელს უწყობს სისხლში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონის შემცირებას.
ფარმაკოკინეტიკა
სიმვასტატინი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ჰიდროლიზის შედეგად გარდაიქმნება ბეტა-ჰიდროქსიმჟავას აქტიურ ფორმად. გარდა ამისა გააჩნია ასევე სხვა აქტიური და არააქტიური მეტაბოლიტები. პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1,3-2,4 სთ განმავლობაში. სიმვასტატინისათვის დამახასიათებელია ინტენსიური მეტაბოლიზმი ღვიძლში (წამლის ძირითადი მოქმედების ადგილი). შიგნით მიღებული დოზის 5%-ზე ნაკლები ხვდება სისხლში აქტიური მეტაბოლიტების სახით. როგორცსიმვასტატინის, ასევე მისი აქტიური მეტაბოლიტის (ბეტა-ჰიდროქსიმჟავის) სახით. შეკავშირება პლაზმის ცილებთან აღწევს 95%. ორგანიზმიდან სიმვასტატინი გამოიყოფა ძირითადათ ფეკალიებთან (კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ხვდება მეტაბოლიტების სახით ნაღველთან ერთად). მიღებული დოზის დაახლოებით 10-15% გამოიყოფა შარდთან ერთად, ძირითადად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით.
ჩვენებები გამოყენებისათვის
პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია, მემკვიდრეობითი ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია,
თანდაყოლილი ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია ან კომბინირებული ჰიპერლიპიდემია,
რომელიც არ ექვემდებარება კორექციას დიეტის ან სხვა შესაბამისი ღონისძიებების საშუალებით.
კორონარული ინციდენტის თავიდან ასაცილებლად, მიოკარდიუმის რევასკულარიზაციის
პროცედურის შემთხვევაში რისკის შესამცირებლად, კორონარული ათეროსკლეროზის
პროგრესირების შესამცირებლად გულის იშემიური დაავადების მქონე იმ პაციენტებში,
რომელთა საერთო ქოლესტერინის დონე 5,5 მმოლ/ლ და მეტი.
გამოყენების წესი და დოზირება
სიმვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტს უნიშნავენ დიეტასქოლესტერინის დაბალი შემცველობით, რომელიც დაცულ უნდა იქნეს მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში.
პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია, მემკვიდრეობითი ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია, შერეული ჰიპერლიპიდემია. სიმვასტატინის რეკომენდებული დოზა მერყეობს 10-დან 80 მგ-მდე დღე-ღამეში. პრეპარატს იღებენ 1 ჯერ დღეღამეში, საღამოთი. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 80 მგ. დოზას არჩევენ არა ნაკლებ 4 კვირის ინტერვალების დაცვით.
მემკვიდრეობითი ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია. გამოიყენება 40 მგ-მდე ერთჯერადად საღამოთი ან 80 მგ დღეღამეში ამ დოზის სამ მიღებაზე დაყოფით (ყველაზე დიდ დოზას ღებულობენ საღამოთი).
გულის იშემიური დაავადება. საწყისი დოზა 20 მგ ერთჯერ დღეში, საღამოთი.
შემდგომ დოზას არჩევენ არა ნაკლებ 4 კვირის ინტერვალების დაცვით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 80 მგ ერთჯერადად.
სიმვასტატინის კომბინაციისას ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან ან ნიკოტინის მჟავასთან, რომელიც გამოიყენება როგორც ჰიპოლიპიდემიური საშუალება,პრეპარატის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 10 მგ.
მსუბუქი და საშუალო ხარისხის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არის. თუმცა თირკმლის მწვავე უკმარისობის შემთხვევაში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ დღეღამეში. ამ კატეგორიის პაციენტები საჭიროებენდაკვირვებას.
გამოყენება ბავშვებში. ვინაიდან სიმვასტატინის გამოყენების გამოცდილება ბავშვებში არ არსებობს, პედიატრიაშიმას არ იყენებენ. პრეპარატის დანიშვნა განსაკუთრებით არ არის რეკომენდებული 2 წლამდე ბავშვებში, რადგან ქოლესტერინი საჭიროა ბავშვის ნორმალური განვითარებისათვის.
გვერდითი მოქმედება
ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტები არის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოქმედების დარღვევა მეტეორიზმი, მუცლის ტკივილები, ყაბზობა ან ფაღარათი, გულისრევა, ღებინება. შეიძლება განვითარდეს თავის ტკივილი, გამონაყარი, მხედველობის სიმკვეთრის დაქვეითება, უძილობა, დისგევზია (გემოვნების შეგრძნების დარღვევა). უფრო იშვიათად პრეპარატი ახდენს ზეგავლენას ღვიძლზე და კუნთებზე. შეიძლება მოიმატოს შრატში ამინოტრანსფერაზების აქტივობა, მაგრამ ეს ცვლილებები შექცევადია. არსებობს ინფორმაცია სიყვითლის, ჰეპატიტის და პანკრეატიტის შემთხვევებზე, ასევე მომატებული მგრძნობელობის სინდრომზე ანგიონევროტული შეშუპების განვითარებით. შესაძლებელია მიოპათია, რომელიც ვლინდება მიალგიის, მიოზიტის და კუნთოვანი სისუსტის ფორმით, კრეატინფოსფოკინაზას აქტიურობის მატებასთან ერთად, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ სიმვასტატინს იმუნოდეპრესანტებთან, ფიბრატებთან, ნიკოტინის მჟავასთან, ერითრომიცინთან, იტრაკონაზოლთან და სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში (ნახ. სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება ). შეიძლება იყოს პარესთეზიადა პერიფერიული ნეიროპათია (მოძრაობითი და მგრძნობელობითი დარღვევები). აღწერილია რაბდომიოლოზის და თირკმლის მეორადი უკმარისობის შემთხვევები.
უკუჩვენებები
პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. ღვიძლის მწვავე დაავადება ან გაურკვეველი ეთიოლოგიის შრატის ამინოტრანსფერაზების აქტიურობის ხანგრძლივი მომატება.
პორფირია.
ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი.
ჭარბი დოზირება
სიმვასტატინით ჭარბი დოზირების შესახებ ინფორმაცია მწირია. Aარსებობს ინფორმაცია ჭარბი დოზირების მხოლოდ რამდენიმე შემთხვევის შესახებ, რომლებიც მიმდინარეობდა უსიმპტომოდ და გართულებების გარეშე. ყველაზე დიდი მიღებული დოზა 450 მგ. მიღებული გამოცდილების გათვალისწინებით სპეციფიური მკურნალობა აუცილებლობას არ წარმოადგენს. არ არის ცნობილი, ეფექტურია თუ არა დიალიზი სიმვასტატინისა და მისი მეტაბოლიტების ორგანიზმიდან გამოყოფასთან მიმართებით.
სიფრთხილე
მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული, რომ სიმვალიმიტით მკურნალობის დროს შრატის ამინოტრანსფერაზების აქტივობა შეიძლება აჭარბებდეს ნორმის ზღვრებს. ეს მომატებული მაჩვენებლები ჩვეულებრივ მკურნალობის შეწყვეტის გარეშე თანდათან უბრუნდება ნორმალურ დონეს. ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლები უნდა განისაზღვროს მკურნალობის დაწყებამდე, შემდეგ მკურნალობის დაწყების შემდეგ 1-3 თვეში, ხოლო შემდგომ ყოველი 6 თვეში. თუ მკურნალობის დროს ხდება შრატის ამინოტრანსფერაზების აქტიურობის მატება, განმეორებით აკეთებენ ღვიძლის ფუნქციის განსაძღვრას. თუმცა, თუ ალტ დაასტ აქტიურობა ხანგრძლივი დროის განმავლობაში 3-ჯერ და მეტჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს, მკურნალობა უნდა შეწყდეს. სიმვალიმიტი სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ ღვიძლის დაავადებებისა და ალკოჰოლიზმის მქონე პაციენტებმა (ნახ.უკუჩვენებები ).
მკურნალობის დაწყებამდე და მისი მიმდინარეობის დროს აუცილებელია კრეატინფოსფოკინაზისაქტივობის განსაზღვრა. თუ იგი მნიშვნელოვნად არის მომატებული, ან აღინიშნება კუნთების ტკივილი ანდა სისუსტე, ექიმმა უნდა შეაფასოს მიოპათიის განვითარების ალბათობა. პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს ექიმთან დაუყოვნებელი მიმართვის აუცილებლობის შესახებ ნებისმიერი მოულოდნელი კუნთოვანი ტკივილის და/ან კუნთოვანი სისუსტის გამოვლენისას, განსაკუთრებით თუმას თან ახლავს საერთო სისუსტე და ციებ-ცხელება. მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ კრეატინფოსფოკინაზას აქტივობა 10-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს, არის მიოპათიის განვითარების ალბათობა ან ის დიაგნოსტირებულია. საგულდაგულოდ უნდა შეფასდეს რაბდომიოლიზის და მეორადი თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი პაციენტებში მძიმე მწვავე ინფექციებით, ჰიპოტენზიით, ტრავმებით, პოსტოპერაციულ პერიოდში, ენდოკრინული დაავადებებით, მეტაბოლიზმის და ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევებით, ასევე არაკონტროლირებადი კრუნჩხვების შემთხვევაში.
სიმვალიმიტით მკურნალობის დაწყებისას ყველა პაციენტი, რომელთათვის იგეგმება პრეპარატის დოზის მომატება, გაფრთხილებულები უნდა იყვნენ რაბდომიოლიზის გაჩენის შესაძლებლობის შესახებ.
მკურნალობის დაწყებამდე და მის საწყის პერიოდში რეკომენდებულია ოფტალმოლოგიური გამოკვლევის ჩატარება (თვალის ბიომიკროსკოპია).
მკურნალობის დროს რეგულარულად უნდა განისაზღვროს პლაზმაში ქოლესტერინის დონე.
მემკვიდრეობითი ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც არ გააჩნიათ დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების რეცეპტორები, სიმვალიმიტი ნაკლებ ეფექტურია.
ქოლესტერინი და მისი სინთეზის სხვა შუალედური პროდუქტები არის ნივთიერებები, რომლებიც საჭიროა ნაყოფის განვითარებისათვის, მათ შორის სტეროიდების და უჯრედული მემბრანების სინთეზისათვის. ვინაიდან სტატინები აფერხებენ ქოლესტერინის სინთეზს და, შესაძლოა, სხვა ქოლესტერინის ბილოგიურად აქტიური წარმოებულების სინთეზს, ორსულობის დროს გამოყენებისას მათ შესაძლოა გამოიწვიონ ნაყოფის დაზიანება. ამიტომ სტატინების გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის და ძუძუთი კვების დროს. რეპროდუქციული ასაკის ქალების სტატინებით მკურნალობის დროს და მისი დასრულებიდან 1 თვის განმავლობაში, მათ უნდა გამოიყენონ შესაბამისი ჩასახვისსაწინააღმდეგო საშუალებები. თუ მკურნალობის დროს მოხდება დაორსულება, უნდა შეწყდეს მედიკამენტის მიღება.
სიმვალიმიტის ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას.არ ინიშნება გალაქტოზის იშვიათი თანდაყოლილი გადაუტანლობის, Lapp ლაქტაზის დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის მქონე პაციენტებში.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება.
გრეიპფრუტის წვენი ზრდის სიმვასტატინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.
ანტიბიოტიკებმა (კლარითრომიცინმადა ერითრომიცინმა), ანტიდეპრესანტმა ნეფაზოდონმა, სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებებმა (იტრაკონაზოლმა და კეტოკონაზოლმა) და, შესაძლოა, იმიდაზოლის და ტრიაზოლის სხვა წარმოებულებმა, ანტივირუსულმა საშუალებებმა (ვირუსული პროთეაზების ინგიბიტორები), იმუნოდეპრესანტმა ციკლოსპორინმა, ასევე სხვა საშუალებებმა, რომლებიც დაბლა წევენ ლიპიდების დონეს (ფიბრატებმა და ნიკოტინის მჟავამ) შესაძლოა გაზარდონ მიოპათიის განვითარების რისკი.
სიმვასტატინის ან სიმვასტატინ-შემცველი სამკურნალო საშუალებების ერთდროული დანიშვნისას ამიოდარონთან, მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული, რომ სიმვასტატინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს20 მგ დღეში. 20 მგ-ზე მეტი სიმვასტატინის დოზა ზრდის რაბდომიოლიზის განვითარების რისკს. ზუსტი მექანიზმი უცნობია. თუმცა ამ ურთიერთქმედებას უკავშირებენ ამიოდარონის უნარს მოახდინოს ციტოქრომის იზოფერმენტი P450 CYP3A4 ს აქტიურობისინჰიბირება, რომელიც ასევე იღებს მონაწილეობას სიმვასტატინის მეტაბოლიზმში. თუ საჭიროა სიმვასტატინის დოზა 20მგ-ზე მეტი, პაციენტებს, რომლებიც ღებულობენ ამიოდარონს, ენიშნებათ სტატინების ჯგუფის სხვა პრეპარატი. სტატინების მიღებისას რაბდომიოლიზის განვითარების რისკი მატულობს 65 წელს ზევით ასაკის პაციენტებში, არაკონტროლირებადი ჰიპოთირეოზისა და თირკმლის უკმარისობის დროს.
სტატინების და ანტიკოაგულანტების-ოქსიკუმარინის წარმოებულების (მაგალითად, აცენოკუმაროლის, ვარფარინის) ერთდროულ გამოყენებას შეუძლია გაზარდოს პროთრომბინის დრო ან სისხლდენის რისკი.
შენახვის პირობები
შეინახეთ მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას არა უმეტეს 250 Cტემპერატურაზე.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა
შენახვის ვადა 2 წელი
არ გამოიყენოთ შეფუთვაში მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაცემის რეჟიმი: რეცეპტით)
შეფუთვა
10 ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
მწარმოებელი
სს გრინდექსი , კრუსტპილსის ქ., 53, რიგა, LV-1057, ლატვია.
ტელ: +371 670083205
ფაქსი: +371 67083505
ელ.ფოსტა: grindeks@grindeks.lv