მედიკამენტები, ავიტა

აზოკსინი/Azoksin

აზოკსინი/Azoksin
პდიატრიული სუსპენზია (200მგ/5მლ)
(აზითრომიცინი)/(AZITROMICIN)
საერთაშორისო დასახელება -azithromycin
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი – მაკროლიდები
ATK კოდი: J01FA10.
წამლის ფორმა:პერორალური სუსპენზიის დასამზადებელი მშრალი ფხვნილი.

შემადგენლობა:
ჰომოგენური თეთრი ფერის ფხვნილი, რომელიც ხასიათდება თავისებური, ბანანა-მარწყვის არომატით. სუსპენზია მზადდება წყლით,რომლის ყოველი 5მლ შეიცავს 200მგ აზითრომიცინის ექვივალენტურ აზითრომიცინის დიჰიდრატს.
დამხმარე ნივთირებები: საქაროზა, ნატრიუმის საქარინი, ბანანის და მარწყვის არომატიზორი.
ATK კოდი: J01FA10.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა: აზითრომიცინი მიეკუთვნება მაკროლიდების ჯგუფის აზალიდების წარმომადგენლებს, რომლის მოლეკულის ლაქტონის მე-15 რგოლში, ნახშირბადის ატომის მაგივრად ჩანაცვლებულია მეთილის ჯგუფი, რომელიც დაკავშირებულია აზოტის ატომთან.
აზითრომიცინი ქვემოთ მოყვანილი თვისებებით გამოირჩევა: ადვილად გადის ჰისტო-ჰემატოლოგიურ ბარიერს და აღწევს ქსოვილებში, მაკროფაგების და ნეიტროფილების საშუალებით ტანსპორტირდება ინფექციის კერამდე, გამოირჩევა მაღალი მჟავამედეგობით და ფართო ანტიბაქტერიული სპექტრით გამოირჩევა.
აზითრომიცინი, როგორც ყველა მაკროლიდური ანტიბიოტიკი, ბაქტერიის 50S რიბოსომის დონეზეთრგუნავს მიკროორგანიზმების ცილის ბიოსინთეზს. ნუკლეინური მჟავების სინთეზზე გავლენას არ ახდენს.

აზითრომიცინი ეფექტურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

  • გრამდადებითი აერობები:
    Staphylococcus aureus
    Streptococcus pyogenes
    Streptococcus pneumonaie
    streptococcus agalacticae
    (Enterococcus faecalisდა მეთიცილინრეზისტენტული შტაპჰყლოცოცცუს -ისშტამები აზითრომიცინის მიმართ მდგრადია)
  • გრამუარყოფითი აერობები:
    Haemophilus ducreyi
    Haemophilus influenzae
    Moraxella (Branhamella) catarrhalis
    Neisseria gonorrhoeae
    სხვა მიკროორგანიზმები:
    Chlamydia pneumoniae
    Chlamydia trachomatis
    Mycoplasma pneumoniae

ბეტა-ლაქტამაზები არ ამცირებენ აზითრომიცინის ეფეტურობას.

აზითრომიცინი ახდენსin vitroზემოქმედებას ქვემოთ მოცემული მიკროორგანიზმების მიმართ:
გრამდადებითი აერობები:
სტრეპტოკოკები (C, F, G ჯგუფები)
Streptococus Viridans
გრამუარყოფითი აერობები:
Bordatella pertussis
Legionella pneumophilea
ანაერობული მიკროორგანიზმები:
Peptostreptococcus Stamebi
Prevotella bivia
სხვა მიკროორგანიზმები:
Ureaplasma urealiticum
Borrelia burgdorferi(ლაიმის დაავადების გამომწვევი)
Mycobacterium avium intracellulare (MAC), Campylobacter andListeria monocytogenes.

ფარმაკოკინეტიკა:
აზითრომიცინი სწრაფად იხსნება სისხლში და შემდეგ გადადის ქსოვილებში. ნივთიერების ბიოშეღწევადობის მაჩვენებელი ერთჯერადი მიღების შემთხვევაში შეადგენს 34%-ს. საკვებთან ერთად მიღებისას მაჩვენებელი ჩმახ მატულობს 23%-ით. ერთჯერადად მიღებული 500მგ-ის, ხოლო შემდგომში 250 მგ 2-5 დღეებში
ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრებია:

პირველი დღე მეხუთე დღე
პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია ((Cmax mcg/ml) 0,41 0,24
მაქსიმალურ კონცენტრაციის მიღწევის ხანგრძლივობა (Tmax/საათში) 2,5 3,2
მრუდს ქვემოთ არსებული მაჩვენებელი (AUC 0-24 ng/ml/h) 2,6 2,1
სისხლის პლაზმაში მინიმალური კონცენტრაცია (Cmin mcg/ml) 0,05 0,05
შარდთან გამოყოფა(შეყვანილი დოზის %) 4,5 6,5

აზითრომოცინი ხანმოკლე დროში სისხლიდან გადადის ქსოვილში. ქსოვილში არსებული კონცენტრაცია უფრო მაღალია პლაზმაში არსებულთან შედარებით. აზითრომიცინი გროვდება ფაგოციტებში და ფიბრობლასტებში. გადანაწილების მოცულობა შეადგენს 31,1ლ/კგ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება სისხლში არსებული კონცენტრაციის უკუპროპორციულია – 0,02მკგ/მლ ზე შეადგენს 51%, ხოლო 2მკგ/მლ – 7%. აზითრომიცინი უცვლელი სახით გამოიდევნება ნაღველთან ერთად. ერეთჯერადი დოზის მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 68 საათს. აზითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებსა და ხანდაზმულებში არ იცვლება. თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციების დარღვევის დროს მიმდინარე ფარმაკოკინეტიკა საკმარისად შესწავლილი არ არის.

ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში:
აზითრომიცინის სუსპენზიის მიღებისას პირველი დღის დოზა განისაზღვრება 10მკ/კგ. შემდგომი 2-5 დღეების განმავლობაშიდოზა მცირდება 5მკ/კგ-მდე მისი კინეტიკური პარამეტრები არის შემდეგნაირი:

1-5წ.ბავშვთა ჯგუფში 5-15წ.ბავშვთა ჯგუფში
პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax mcg/ml) 0,216 0,383
მაქსიმალურ კონცენტრაციის მიღწევის ხანგრძლივობა (Tmax/სთ-ში) 1-3 2-4
ზღვარს ქვემოთ არსებული მაჩვენებელი (AUC 0-24 mkq X s/ml) 1,822 3,109

 

 

 

 

 

ჩვენებები:
აზოქსინი გამოიყენება მსუბუქი და საშუალო ინფექციურ ანთებითი დაავადებების დროს, რომლებიც გამოწვეულია ქვემოთხსენებული მიკრობებით:
ქვედა სასუნთქის გზების ინფექციები:
Haemophilus influenzae, Moraxella (branhamella) catarrhalis და Streptococcus pneumoniaeით გამოწვეული ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები; Streptococcus pneumoniaeდა Haemophilus influenzae ით გამოწვეული პნევმონიები.

შენიშვნა: აზითრომიცინის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული საშუალო და მძიმე ფორმის პნევმონიების დროს, ასევე შემდეგი რისკ-ფაქტორების არსებობის შემთხვევაში: ნოზოკომიალური ინფექცია, ბაქტერიემია და მისი არსებობის შესაძლებლობა, დაქვეითებული იმუნიტეტი.
ზედა სასუნთქი გზის ინფექციები: Streptococcuspyogenes-ით გამოწვეული მწვავე ფარინგიტი ან ტონზილიტი, მწვავე ოტიტი, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, სინუსიტები.
კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes da Streptococcus agalacticae-ით გამოწვეული კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი დაავადებები. (წითელა, იმპეტიგო, ინფექციური დერმატოზები), ქრონიკული მიგრირებადი ერითემია (ლაიმის დაავადება).
სქესობრივი გზით გადამდები ინფექციები:Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae ით გამოწვეული ურეთრიტი და ცერვიციტი.
უკუჩვენებები:
მაღალი მგრძნბელობა მაკროლიდების მიმართ. ზოგ შემთხვევებში, აზითრომიცინით მკურნალობის დროს .შესაძლებელია გამოვლინდეს მძიმე ალერგიული რეაქციები, აგრეთვე – ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიური შოკი. ასეთ შემთხვევაში, საჭიროა მკურნალობის დაუყოვნებლივ შეწყვეტა. ზოგ შემთხვევაში პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები გრძელდება, რაც მოითხოვს ექიმის ხანგრძლივ დაკვირვებას და სიმპტომურ მკურნალობას. აღნიშნული გამოწვეულია აზითრომიცინის ორგანიზმში ხანგრძლივი დროის განმავლობაში არსებობობით.
ისევე, როგორც სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებები, აზითრომიცინიც Clostridium difficile-ით გამოწვეული ფსევდომემბრანული კოლიტის მიზეზი შეიძლება გახდეს. ამ დროს პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და აუცილებელია, დაინიშნოს Clostridium difficile-ს მიმართ აქტიური ანტიბიოტიკი, ელექტროლიტები და გამოხდილი წყალი. აზითრომიცინმა შეიძლება გამოიწვიოს QT- ინტერვალისგახანგრძლივება, რაც შეიძლებაგახდეს არითმიის-Torsades de pointes-ის მიზეზი. აქედან გამომდინარე, QT-ის ინტერვალის გახანგრძლივება, ან მასზე ეჭვი მნიშვნელოვანია. ქალებში Torsades de pointes- ის განვითარების რისკიუფრო მაღალია, ვიდრე მამაკაცებში.

სიფრთხილე:

  1. აზითრომიცინი გამოიყოფა ნაღველით, ამიტომ აზოქსინი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს იმ პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლა.
  2. თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში აზირთომიცინის მიღების შესახებ ინფორმაცია არასაკმარისია.
  3. ზოგიერთი მაკროლიდი შეიძლება გახდეს QT ინტერვალის გახანგრძლივების, ვენტრიკულური ტაქიკარდიის და Torsades de pointes-ის მიზეზი.
  4. აზოქსინის მიღება შეიძლება ჭამის დროს ან კვების შუალედებში; აქვე საყურადღებოა რომ საკვებთან მიღების დროს აზითრომიცინი უფრო კარგი ამტანობით ხასიათდება.
  5. აზოქსინის მიღება არ უნდა ხდებოდეს მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველ ანტაციდებთან.
  6. ალერგიული რეაქციების პირველივე ნიშნის გამოვლენისთანავე საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და ექიმთან მიმართვა.

მიღება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:
მიეკუთვნება B-კატეგორიას. ექსპერიმენტული ცდების დროს, ტერატოგენური ან ემბრიოტოქსიური ეფექტი გამოვლენილი არ იქნა. ამასთან, ორსულ ქალებში დეტალურიგამოკვლევა ჩატარებული არ არის, რის გამოც ორსულებში აზოქსინის გამოყენება მიზაშეწონილია მხოლოდ განსაკუთრებული საჭიროების შემთხვევაში.

გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში:
აზითრომიცინის დედის რძეში გადასვლის შესახებ ინფორმაცია არ მოიპოვება. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
ხანდაზმული პაციენტები:
ხანდაზმულებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

გვერდითი მოვლენები:
კლინიკურ კვლევებში გამოვლენილი იქნა მხოლოდ 0.7%-ში.
1%-ზე მეტ შემთხვევაში გამოვლენილი იქნა დიარეა, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში.
1%-ზე ნაკლებ სიხშირით გამოვლენილ იქნა ქვემოთ მოცემული მოვლენები:
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: გულისცემის გახშირება, ტკივილი გულის არეში;
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: დისპეფსია, მეტეორიზმი, ღებინება, ქოლესტაზური სიყვითლე, მელენა;
შარდ-სასქესო სისტემა: კანდიდოზი, ვაგინიტი, ნეფრიტი;
ნერვული სისტემა:თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა;

სხვა: დაღლილობა;
ალერგიული რეაქციები: კანის ქავილი, ფოტომგრძნობელობა, ანგიონევროზული შეშუპება.
ლაბორატორიული მაჩვენებლებისცვლილებები:
კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირებულია 1-2%-ის სიხშირით პლაზმის კრეატინინის, ფოსფოკინაზების, კალიუმის, ALT, ACT დონის მომატება, მაგრამ ამ ცვლილებების აზითრომიცინთანკავშირი დადგენილი არ არის.
1%-ზე ნაკლები სიხშირით_ ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია; ფოსფოტაზების, ბილირუბინის, კრეატინინის, გლუკოზის და ფოსფატების დონის მომატება.
მოულოდნელი გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს.
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:

  1. მაგნიუმისა და ალუმინის შემცველ ანტაციდებთან აზითრომიცინის მაქსიმალური კონცენტრაცია მცირდება, მაგრამ კონცენტრაცია-დრო მაჩვენებლის ქვედა ზღვარი არ იცვლება.
  2. თეოფილინისა და ვარფარინის პლაზმურ კონცენტრაციაზე აზითრომიცინის ეფექტის შესახებ ინფორმაცია არ მოიპოვება, თუმცა იმის გათვალისწინებით, რომ მაკროლიდების ზემოთაღნიშნულ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია პლაზმური კონცენტრაციის დონის მომატება, აუცილებელია თეოფილინის პლაზმური კონცენტრაციის კონტროლი.
  3. მაკროლიდები ხელს უწყობენ დიგოქსინის, ტრიაზოლამის, ერგოტამინის, ფენიტოინის, კარბამაზეპინის, ციკლოსპორინის და ჰექსობარბიტალის პლაზმური კონცენტრაციის დონის მომატებას.
  4. აზითრომიცინის რეკომენდებული დოზების მიღებისას, პაციენტისთვის ერთჯერადად გამოყენებული ვარფარინი პროთრომბინის დროზე გავლენას არ ახდენს, მაგრამ მაკროლიდებთან ერთად მიღებისას, ვარფარინის ანტიკოაგულიანტური მოქმედება იზრდება, აზოქსინის და ვარფარინის ერთად მიღების შემთხვევაში, საჭიროა სიფრთხილე.
  5. აზითრომიცინის ზიდოვუდინთან და დიდანოზინთანერთად მიღებისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება გამოვლენილი არ არის.
  6. აზითრომიცინის და რიფამბუტინისერთდროული მიღება მათპლაზმურ კონცენტრაციებზე გავლენას არ ახდენს.
  7. ციმეტიდინის 2 საათით ადრე მიღება აზითრომიცინის შეწოვაზე გავლენას არ ახდენს.

მიღების წესი:
აზოქსინი მიიღება კვებამდე ერთი საათით ადრე ან ორი საათის შემდეგ.
მოზრდილთათვის:
ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებებების მწვავე ბაქტერიული ინფექციების, პნევმონიის, ფარინგიტის და ტონზილიტის, კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციების დროს ინიშნება პირველ დღეს 500მგ(ერთი ტაბლეტ), შემდგომში 2-5 დღეებში 250მგ (1/2 ტაბ) დღეში ერთხელ.
Haemophilus ducreyi-ით გამოწვეული გენიტალური ინფექციების და Chlamydia trachomatis-ით გამოწვეული არაგონოკოკური ურეთრიტის ან ცერვიციტის დროს ინიშნება ერთჯერადად1000 მგ.(2 ტაბ) დოზით.
გონოკოკურიურეთრიტისან ცერვიციტის შემთხვევაში ინიშნება ერთჯერადად 1გ-ის (1000მგ ანუ 2 ტაბ) დოზით.
ბავშვებში:
შუა ყურის მწვავე ოტიტი:დოზა განისაზღვრება ერთჯერადად 30მგ/კგ-ზე ან 3 დღე 10მგ/კგ-ზე ან 5 დღე; აქედან, პირველ დღეს ინიშნება 10მგ/კგ, 2-5 დღეებში- 5მგ/კგ.
სტრეპტოკოკური ფარინგიტი: 5 დღე 12მგ/კგ-ზე.
სხვა ჩვენებებებისას 3 დღე 10მგ/კგ-ზე ან 5 დღე, აქედან პირველი დღე 10მგ/კგ-ზე 2-5 დღეებში 5მგ/კგ-ზე.

სხეულის

წონა
(კგ.)

სამდღიანი მკურანლობა (დღეში ერთხელ)

ხუთდღიანი მკურნალობა (დღეში ერთხელ)

I დღე II III დღე I დღე II V დღე
< 15 კგ. 2.5 მლ. (100 მგ.) 2.5 მლ. (100 მგ.) 2.5 მლ. (100 მგ.) 1.25 მლ. (50 მგ.)
15 25 კგ. 5 მლ. (200 მგ.) 5 მლ. (200 მგ.) 5 მლ. (200 მგ.) 2.5 მლ. (100 მგ.)
26 35 კგ. 7.5 მლ. (300 მგ.) 7.5 მლ. (300 მგ.) 7.5 მლ. (300 მგ.) 3.75 მლ. (150 მგ.)
36 45 კგ. 10 მლ. (400 მგ.) 10 მლ. (400 მგ.) 10 მლ. (400 მგ.) 5 მლ. (200 მგ.)
> 45 კგ. ისევე როგორც მოზრდილებში

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

სუსპენზიის დამზადება:

  1. ფლაკონში არსებული ფხვნილი გახსნამდე 2-3 ჯერ შეანჯღრიეთ.
  2. გამჭვირვალე პლასტმასის ფლაკონში არსებული სითხე შეურიეთ ფლაკონში არსებულ ფხვნილს.
  3. ფლაკონი ჯერ კარგად შეანჯღრიეთ.
  4. ყოველი მოხმარების წინ ფლაკონიკარგად შეანჯღრიეთ.

დოზირების პიპეტის გამოყენების წესი:
დოზირების პიპეტი იყოფა 0,25 მლ-იან დანაყოფებად.
სუსპენზიის რაოდენობა გამოითვლება ქვემოთ მოცემული ფორმულით:
სუსპენზიის რაოდენობა (მლ): სხეულის წონა (კგ) X საჭირო დოზა (მგ/კგ) X 5200

  1. სუსპენზიის დამზადების შემდეგ მოხსენით პიპეტს თავსახური და ჩადეთსუსპენზიისფლაკონში.
  2. იპეტში ამოტუმბეთ მასში სუსპენზიის ის რაოდენობა, რომელიც გამოთვლილია ფორმულით ან დადგენილია ექიმის მიერ.
  3. სუსპენზიის მიღება შესაძლებელია კოვზით.
  4. გამოყენების შემდეგ პიპეტს დაახურეთ თავსახური.

ჭარბი დოზირება:
დოზის გადაჭარბებისას ტარდება სიმპტომურიმკურნალობა. სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს.

შენახვის პირობები:
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. სუსპენზიის დამზადების შემდეგ მისი შენახვა მიზანშეწონილია 30 C-ზე დაბალ ოთახის ტემპერატურაზე მხოლოდ 5 დღე.

ვარგისიანობის ვადა: მშრალი ფხვნილი პერორალური სუსპენზიის დამზადებისათვის -2 წელი. შეფუთვაზე მითითებული თარიღის შემდეგ მისი გამოყენება დაუშვებელია.

გამოშვების ფორმა: აზოქსინი პედიატრიული: 15მლ მზა სუსპენზიის 5 მლ შეიცავს 200 მგ აზითრომოცინისექვივალენტური რაოდენობისაზითრომიცინის დიჰიდრატს. პერორალური სუსპენზიის დასამზადებელი მშრალი ფხვნილი პლასტმასის ფლაკონში – 7,5 მლ გამოხდილი წყალი, დოზირებული პიპეტი დაკოვზი ერთ შეფუთვაში.
აზოქსინი ტაბლეტები 500 მგ #3 ბლისტერში.
აფთიაქიდან გაცემის წესი: გაიცემა რეცეპტით
მწარმოებელი და ლიცენზიის მფლობელი: ს.ს. ბიოფარმა ილაჩ სანაი ვე თიჯარეთ , შცამანდერ/სტამბოლი, აკპინარ მაჰ. ფატინ კად. # 2,34885, სამანდირა-სტამბოლი/თურქეთი.